新药汇总武田推出全球首个每周口服一次

武田推出全球首个每周口服一次的糖尿病药物武田推出全球首个每周口服一次的糖尿病药物　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　

日本制药巨头武田（Takeda）近日宣布，在日本推出糖尿病新药Zafatek（trelagliptinsuccinate，曲格列汀琥珀酸盐）。Zafatek于今年3月获日本批准用于2型糖尿病的治疗，该药是全球上市的首个每周口服一次的降糖药，代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹。

Zafatek由武田和Furiex研发，该药是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周口服一次，而市面上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为2型糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。

目前，美国制药巨头默沙东（Merck）也正在开发另一款超长效DPP-4抑制剂omarigliptin，该公司于去年底向日本提交了全球首个监管申请。在临床试验中，omarigliptin疗效媲美默沙东自身年销40亿美元的每日一次DPP-4抑制剂Januvia（捷诺维，sitagliptin，西他列汀）。Januvia于年获FDA批准，是全球上市的首个DPP-4抑制剂类降糖药。业界认为，omarigliptin将成为默沙东捍卫其口服降糖药市场霸主地位的重要筹码。

据了解，二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂是一类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。

然而，值得注意的是，FDA今年4月对2款DPP-4抑制剂类降糖药（阿斯利康的Onglyza和武田的Nesina）的心脏安全性提出了质疑，在业界引发了一场不小的地震。FDA专家委员会对这2款药物的长期安全数据仔细审查后发现，Onglyza和Nesina都没有增加心血管死亡、中风或心脏发作的风险；但Onglyza与统计学显著升高的心脏衰竭风险相关，Nesina也表现出升高的心脏衰竭风险，但未达到统计学显著差异。该委员会怀疑，心脏衰竭可能是所有DPP-4抑制剂类降糖药的共有风险，因此一致建议对这2个药物的处方标签纳入心衰风险信息。

目前，业界正在等待默沙东重磅DPP-4抑制剂药物捷诺维（Januvia）详细的长期安全性数据。之前，默沙东在4月底公布了Januvia的IV期安全性临床试验TECOS结果，数据显示，相比安慰剂，Januvia没有增加心血管事件风险，在次要终点中也没有增加心衰住院风险。但默沙东表示，该研究的更多细节将在今年6月举行的美国糖尿病协会（ADA）年会上公布。

有分析师认为，由于Onglyza、Nesina和Januvia均不存在严重的安全性问题，如果FDA认定DPP-4抑制剂会增加心衰风险，那这类药物的销售在短期内可能会下降5%-15%，但这不会从根本上改变这类药物的应用，也不会对当前的处方趋势带来实质性影响，DPP-4抑制剂类降糖药的销售将继续保持增长。

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　默克雪兰诺押宝PD-1抑制剂Avenumab　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　

默克雪兰诺与辉瑞免疫肿瘤交易的重要性是显而易见的，因为该公司日前报道其制药销售比较疲弱。顺汇率使默克雪兰诺医疗保健业务受益，由于该公司注射剂多发性硬化症药物Rebif（干扰素β-1a）的销售持续受到口服竞争对手拖累，而顺汇率帮助其从近乎零增长转变到增长7%，达到17亿欧元（19亿美元）。

由于多发性硬化症市场继续转向口服治疗药物，如百健的富马酸二甲酯（dimethylglutamate）与诺华的芬戈莫德，Rebif的销售下降了近16%，到4.3亿欧元。其它药物如结直肠癌治疗药物西妥昔单抗也出现下滑，默克雪兰诺正面临具有挑战性的年，该公司正指望其与辉瑞去年11月签署的28.5亿美元的交易帮助其从年开始重新振作。

根据协议条款，默克雪兰诺通过共同销售癌症治疗药物克唑替尼将获得一项新的收入来源。与此同时，辉瑞将帮助加速PD-1抑制剂Avelumab（MSBC）的国际开发，这款药物已启动一项用于非小细胞肺癌的3期试验，并且还在早期试验中用于卵巢癌及胃癌，以及其它癌症。

默克雪兰诺正准备在下周举行的美国临床肿瘤学会年会上发布Avelumab的几项新的临床试验。该公司正在追赶默沙东的抗-PD1类药物，后者的Keytruda（pembrolizumab）已获批用于黑色素瘤，另外还有百时美施贵宝的药物，该公司的Opdivo（nivolumab）已获批用于黑色素瘤与NSCLC。默克雪兰诺与辉瑞的药物可能会成为首款上市的卵巢癌免疫治疗药物。

年将是一个“投资年”，据默克雪兰诺首席执行官Kley称，他指出今年将要启动的五项进一步的试验可能会成为Avelumab注册的关键，其中还包括用于胃癌及膀胱癌的试验。总之，默克雪兰诺预测其医疗单元的销售将会与年持平，销售额将在亿欧元至亿欧元之间。

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　赛诺菲/再生元哮喘药物Dupilumab进入3期临床　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　

赛诺菲与再生元已推进他们的试验性抗体药物Dupilumab进入一项3期试验，以该药物用于不受控制的持续性哮喘进行评价，两家公司希望这项研究作为一项关键疗效研究用于在美国的监管注册。

这项全球、安慰剂对照3期研究正在寻求招募逾名患者用以对Dupilumab两种剂量（mg与mg）每隔一周皮下注射给药进行评价。

这一消息发布的同时，还发布了更多来自该药物2期试验的数据，2期试验用来评价这款药物对中重度不受控制哮喘成年患者的效果，两家公司认为美国FDA会接受这项研究作为申请该适应症所必需的第一项关键疗效研究。

如之前所报道，这项研究达到了主要目标，即显示对高血嗜酸性粒细胞计数哮喘患者的肺功能有改善。但针对次要终点的新数据还显示对低血嗜酸性粒细胞计数患者有阳性结果，低血嗜酸性粒细胞计数患者被认为不太可能出现过敏性哮喘，因此用于该型哮喘治疗的可能性较小。

在这一人群中，接受Dupilumab任意一种剂量治疗的患者在第12周时与安慰剂治疗相比，肺功能显示有大约8%的改善，两组均同时合并使用ICS/LABA治疗药物。此外，该公司表示，以Dupilumab为基础的方案与对照组相比，调整后的严重哮喘年度发作率分别下降68%与62%

Dupilumab以白介素-4及白介素-13为靶点，这两种蛋白被认为参与炎症过程，该药物已在3期试验中被测试用于湿疹。

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　

来源：生物谷、新药汇

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