正大天晴潜力研发品种介绍

正大天晴的研发在业界是公认的翘楚之一。最近达沙替尼之争让有些人怀疑正大天晴的研发势力……其实随着近几年国内研发进度的加快，正大天晴已经成为销售和研发并重的药企巨鳄。本文就收集到的正大天晴拥有潜力研发品种做一一解述。

肿瘤类

替尼：有研发意识的企业多会扎堆研发酪氨酸激酶抑制剂这类替尼类药物，作为正大正大天晴来说，当然不会放过这一品种，正大天晴申报有伊马替尼、达沙替尼、厄洛替尼、吉非替尼以及1.1类的安罗替尼和舒布替尼，其中伊马替尼和达沙替尼已经首仿上市。所以，替尼类未来会成为正大天晴肿瘤线的重要产品，而国内的替尼市场也会有正大天晴一杯羹。

喜诺替康：喜诺替康是正大天晴和中科院上海药物所联合申报的1.1新药，以DNA拓扑异构酶I（TopoI）为靶点的抗肿瘤药物。目前已上市的以TopoI为靶点的喜树碱类抗肿瘤药物共有4个，分别为治疗晚期结肠癌的一线药物伊立替康，治疗小细胞肺癌和卵巢癌的拓扑替康，贝洛替康-以及10-羟基喜树碱。正大天晴09年报临床，11年获得临床批件。

伏立诺他胶囊：原研是默克的Zolinza，伏立诺他为组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL，一种非霍奇金淋巴瘤）。国内报临床的企业包括正大天晴以及一些研发机构。

罗米地辛：原研是Gloucester的Istodax，为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，年FDA批准上市，用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。国内只有正大天晴申报了临床。

注射用盐酸苯达莫司汀：苯达莫司汀为双功能基烷化剂，兼具烷化剂和嘌呤类似物（抗代谢药）的双重作用机制，用于治疗非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL和乳腺癌等，其中FDA于年批准Cephalon公司的盐酸苯达莫司汀用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。国内申报这一品种的有正大天晴、先声、青峰、一致-万乐、奥赛康等，正大天晴和先声处于报生产阶段，进度最快，而其他企业还处于报临床阶段！

马来酸匹杉琼：匹杉琼是细胞毒性氮杂蒽二酮、弱拓扑异构酶II抑制剂。与多柔比星和米托蒽醌相比，匹杉琼的心脏毒性较低。注射用匹杉琼于年获准作为单一疗法用于治疗多次复发或难治性的侵袭性B细胞非霍奇金淋巴瘤，商品名为Pixuvri，是欧盟首个被批准用于该病人群体的药物。

醋酸阿比特龙：原研是强生-杨森，年通过FDA用于治疗转移性前列腺癌治疗的口服药。进口药年批准国内临床，而国内企业正大天晴、恒瑞、青蜂、国药一心、一致万乐、奥赛康、振东以及一些研发机构申报临床排队中，正大天晴是最靠前的！

比卡鲁胺：原研是阿斯利康的康士得，作为长效的口服非甾体类抗雄激素药物，是前列腺癌治疗药物中应用最广的药物之一，用于与促黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗；国内复旦复华、海正、朝晖、振东4家批文，其中振东胶囊剂型独家；正大天晴处于报生产状态。

硼替佐米：原研是武田的万珂，用于治疗多发性骨髓瘤，是国际第一个以蛋白质酶体为标靶治疗目标的癌症用药。发性骨髓瘤作为血液肿瘤，主要药物就是蛋白酶体抑制剂硼替佐米、免疫调节剂来那度胺和沙利度胺。国内报临床的主要企业包括豪森、鲁南新时代、石药中奇、齐鲁、正大正大天晴、奥赛康、先声、和海正，从申报企业来看，国内强仿企业基本都齐全了，也能看出未来国内研发第一军团的雏形。

雷替曲塞：雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物，是胸苷酸合成酶（TS）特异性选择性抑制剂。国内年正大天晴上市了这一独家品种，商品名-赛维健，用于治疗不适合-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者，现在雷替曲塞定位于氟尿嘧啶类药物发生心脏毒性者的最佳替代药物。

卡培他滨：原研是罗氏的希罗达，算是肿瘤药中抗代谢类的重磅药，但是说到仿制药领域，也是被仿的大户，20多家在仿，恒瑞、正大天晴、齐鲁、鲁南、石药、海正、天士力、辰欣、罗欣、国药、圣华曦、优科等玩高端仿的企业都在里面。现在恒瑞、正大天晴、齐鲁三巨头已经拿到了原料药批件，算是先拔头筹，现在恒瑞和正大天晴获批在即，又一个肿瘤重磅进入国产替代时代。可以说卡培他滨是对国内抢仿企业战斗力的一块试金石，现在从胜出企业也验证了各自的实力所在！

地西他滨：原研是卫材-MGI制药的达珂，地西他滨作为他滨类的特异DNA甲基化转移酶抑制剂，年FDA批准用于治疗骨髓增生异常综合征-MDS。国内拿到批文的包括正大天晴-晴唯可、豪森-昕美、鲁南/山东新时代-康达莱以及奥赛康，并且还在按照3.4类报审新的适应症。从这个品种可以看出国内高端仿企业的一角！

氯法拉滨：为嘌呤核苷类似物，通过抑制DNA聚合酶及RNA还原酶进而抑制肿瘤生长，是FDA批准的首个专用于治疗儿童白血病的药物，年在美国上市。国内报这个品种的企业不少，包括恒瑞、正大天晴、双鹭、莱美、贝达等，现在进度最快的是贝达和普德在报生产。

米铂：这个3.1类新药是日本住友制药于年在日本获批上市的的脂溶性铂复合物抗癌药，主要用于肝癌的治疗。国内报临床的企业包括正大天晴、齐鲁、奥赛康、南京华威。

盐酸帕洛诺司琼：作为司琼类的化疗止吐药，帕洛诺司琼是FDA于年批准上市的第4个5-HT3拮抗剂，由于其独特的作用机制，使其有着长达1.5天的半衰期，而其他同类受体拮抗剂仅仅有数个小时，是目前唯一长效5-HT3受体拮抗。该药对5-HT3受体的亲和力大约是同类药物的倍。在国内由齐鲁制药有限公司首先研发上市，商品名为欧赛。国内企业中齐鲁、正大天晴、华源、九源、先声、西南合成、扬子江有针剂批文，而正大天晴现在通过申报胶囊剂型（报生产）以及3.4类扩展适应症的方式来稳固自己在这一药品领域中的地位。

阿瑞匹坦胶囊：原研是默克的意美，作为FDA于年批准上市的第一个NK-1受体阻滞剂，用于预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐或者配合类固醇及5-HT3受体拮抗剂来预防及控制化疗所引致的恶心及呕吐。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用，对NK1受体具有选择性和高亲和力，能维持长时间的中枢活性，使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高，尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。国内13年批准进口，现在国内报临床的企业包括扬子江、正大天晴、成都地奥、齐鲁和合肥信风、西安新通、凯瑞斯德等。

福沙匹坦二甲葡胺：原研是默克的Emend，年在美国和欧洲获批用于化疗引起的恶心和呕吐（CINV），作为阿瑞匹坦口服制剂的前体药物，注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。福沙匹坦二甲葡胺与阿瑞匹坦属人P物质/神经激肽1（NK-1）选择性高亲和性受体阻断剂，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号新颖的作用机制发挥作用。这个品种国内报临床的企业包括正大天晴、豪森、齐鲁、奥赛康、石药中奇、九源、罗欣等近10家企业。

从几个化疗止吐药的申报可以看出，号称未来止吐药的三大主力品种的帕洛诺司琼、阿瑞匹坦和福沙吡坦，正大天晴都申报全了，所以从布局看，正大天晴不一定把自己的肿瘤产品研究就集中在治疗性产品，类似这种化疗止吐药其实也是不错的品种！

多西他赛（纳米粒）：对于这个传统类的紫杉醇类肿瘤药大家应该再熟悉不过了，恒瑞基本就靠首仿这个品种起家的，而现今研发型药企围绕多西他赛的不同给药系统申报了不同品种基本分为脂质体、微乳、胶束、纳米粒等，而正大天晴选择的是-注射用多西他赛(纳米粒)这一品种。其实从紫杉醇市场就可以看出，基本是得剂型者得天下——绿叶思科的紫杉醇脂质体占有着大部分批文！

同时正大天晴也为自己的肿瘤产品线申报了多西他赛、奥沙利铂、来曲唑、伊立替康、左亚叶酸钙、培美曲塞二钠等肿瘤常用药来完善产品线。

肝病类

最开始正大天晴的肝病产品线的主要品种是甘草酸二铵、异甘草酸镁、苦参素等几个品种，虽然品种都不错但是总感觉缺乏核苷类一线治疗药物算不上重要的肝病药企，而随着06年阿德福韦酯二仿获批开始，正大正大天晴就如其药品商品名一样，真正“名正”言顺的坐到了国内肝病企业第一把交椅。接下来，正大天晴在10年拿下了另一个重磅核苷类药物恩替卡韦的首仿，并在12年获批了马来酸恩替卡韦的高端品种，为自己高低端配合的市场营销策略打下基础，获得了这个药物的大部分市场份额。而未来正大天晴报审的潜力品种还包括：地特胰岛素：说到胰岛素，国内除了甘李、东宝、联邦、万邦等几个玩家外，突然发现国内一些药企大鳄把触手伸到了这个领域，如果说长江药业规模有点小、海正销售不出色，但是鲁南新时代的甘精胰岛素报生产和正大天晴的地特胰岛素报临床，已经说明大型药企已经慢慢挤进胰岛素这个半封闭市场。关于胰岛素市场的种种，这里不过多讨论，正大天晴直接上马三代地特胰岛素本身就是一个标志性的动作，未来高端蛋白类市场，正大天晴要占有一席之地！

聚乙二醇**素α-2a：作为肝病企业的正大天晴缺乏核苷类和**素类药物，总感觉欠缺点什么似的，但是随着阿德福韦酯、恩替卡韦的获批以及替诺福韦的报审，核苷类的短板补上了。然后在年末，正大天晴给大家端上一道大菜——长效**素α-2a。**素市场过去几年最引人注目的报审品种包括，正大天晴的聚乙二醇**素α-2a、海正的重组人**素β-1a、聚乙二醇化重组人**素α2b，当然更早进入临床的通化东宝子公司厦门特宝的聚乙二醇**素α-2b注射液已经在14年报生产，可以想象未来长效**素市场再也不是派罗欣和佩乐能的天下了，要知道在肝病领域占10%和在肿瘤领域占接近5%市场份额的**素是多重磅的药品。不夸张的说，正大天晴的派罗欣仿制药获批后成熟期跨过10亿门槛还是非常轻松的事情。

多烯磷脂酰胆碱：如果说肝病药物排名第一的不是核苷类和**素药物，而是多烯磷脂酰胆碱这个保肝护肝类药物（年数据），大家不要奇怪啊！多烯磷脂酰胆碱市场由赛诺菲-安万特和成都天台山/海思科两家企业把持，属于典型的竞争环境好的市场，导致瞄准这块肥肉的企业非常多，但是也许是工艺等原因，都铩羽而回，最近冲击这一药物的是正大天晴和恒瑞，特别是正大天晴，从年开始报临床到年针剂和口服剂型的重新报生产，决心很大。所以，未来看海思科的这一利基产品还是不断的受到冲击的，如果有正大天晴这类强销售的竞争企业进来，估计行业格局会有所变化！

替诺福韦：这个品种是肝病领域最后一个重磅核苷类抗病毒药物，正大天晴最早申报了富马酸替诺福韦二吡呋酯的3.1+6的仿制品种，然后一口气申报了替诺福韦双特戊酯这样的1.1类改酯微创新品种以及替诺福韦卡尼汀片这样的1.1类复方制剂（看情形有点类似于恩替卡韦哦！）现在安徽贝克的进度最快，已经拿下了原料药批文，而未来正大天晴、齐鲁等都是这一市场的有力竞争者，不知道同样申报这一品种的福安会咋办哩！另外，这个品种有按3.1申报的，也有按3.4申报的，不知道哪个是肝病适应症，毕竟作为抗病毒药物在肝病和艾滋病领域都适用。

注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸酸：原研为雅培的“思美泰”，属于治疗肝内胆汁淤积的肝胆药，国内只有海正首仿成功（震元也快批了），其他的申报的药企不算少，但是都没有获批。腺苷蛋氨酸在09年之前没有进入国家医保，只进入11省市地方医保，而09医保腺苷蛋氨酸首次进入国家医保乙类，适应症为限定为“限重症肝硬化和工伤保险”，这为腺苷蛋氨酸的快速发展打下了很好的基础，其实作为唯一的利胆的针剂品种，感觉雅培和海正销售的都过于文明了，海正拿到批文快3年了，应该才迈过过亿的门槛，如果拿到正大天晴手里的话，估计很可能三年奔着5亿去了！

异甘草酸镁注射液：申报类别1.6类-已在国内上市销售的制剂增加国内外均未批准的新适应症。甘草酸镁是正大天晴的核苷类肝药出来前最重磅的肝药品种，正大天晴甘美现在的规模大约在15亿左右，而正大天晴还在为自己的这个独门武器按照1.6类申报新的适应症，从专利情况看，是扩展到了过敏性鼻炎和皮肤病领域。所以，未来伴随着正大天晴甘美适应症的扩展，其仍然是正大天晴最重要的品种之一。

抗哮喘类

正大天晴的抗哮喘类上市药物包括抗胆碱能药-噻托溴铵粉雾剂和β2激动剂-富马酸福莫特罗粉雾剂，报审品种包括沙美特罗替卡松粉吸入剂、罗氟司特片、酒石酸阿福特罗雾化吸入溶液、环索奈德粉吸入剂。沙美特罗替卡松粉吸入剂：原研是葛兰素史克的舒利迭，是β2激动剂和吸入型皮质激素的复方制剂，作为全美药品排行TOP5的重磅品种，每年的销售规模达到50亿美元，是最为畅销的哮喘类药物之一。国内只有正大天晴和恒瑞两家企业申报生产。

罗氟司特：原研是奈科明的Daxas，作为第一个选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂口服类药物，用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)，罗氟司特由于14年专利到期，也是国内遭抢仿的大户，大约50余家企业在抢仿报临床，其中恒瑞、正大天晴排队靠前。

酒石酸阿福特罗雾化吸入溶液：原研是住友制药-Sepracor的Brovana，于通过FDA上市，作为首个获准采用喷雾器喷雾药液的长效β2激动剂，用于长期维持治疗慢性阻塞性肺病(COPD)引起的支气管收缩症状，包括慢性支气管炎和肺气肿。国内只有正大天晴和北京嘉里报临床。

环索奈德粉吸入剂：由赛诺菲-安万特和Altana研发的吸入用新一代皮质类固醇抗哮喘药，年FDA批准用于治疗成人、青少年以及4岁以上儿童的持续性哮喘，并于12年增加了过敏性鼻炎适应症。其中国内安徽威尔曼和皮质激素巨头-仙琚制药已经于年拿到了环索奈德气雾剂的批文，而正大天晴申报生产的是吸入剂的剂型，国内只有正大天晴和天津药研院报审。

虽然国内哮喘病药品规模不算大，但是在国外这类药品在TOP中大约有四五席的位置，算是重磅类品种。所以，通过报审情况分析，未来正大天晴可能是国内抗哮喘类药物的巨头之一。

心血管类

聚乙二醇降纤酶：这个1.1类新药是抗血栓药物-降纤酶的长效制剂，降纤酶作为抗血栓药物主要作用为抑制血栓的形成、抑制血小板的聚集、降低全血及血浆的粘度、保护神经等。聚乙二醇降纤酶在保留活性的同时降低免疫原性、延长半衰期，增加了体内稳定性。正大天晴07年申生产。

氢溴酸普拉格雷醋酸合物：普拉格雷于是噻氯吡啶、氯吡雷格类似物，由第一三共和礼来共同开发并于年通过FDA的具有口服性的P2Y12嘌呤受体拮抗剂，用作血小板凝聚抑制剂，以预防和治疗血栓形成。国内报审情况包括3.1类报临床的海思科、东阳光、信谊、普德等企业，也有按照4类以不同酸根报临床的豪森（普拉格雷-游离态？）、正大天晴（氢溴酸普拉格雷醋酸合物）、鲁南-新时代（氢溴酸）、先声（萘二磺酸）等企业。

阿加曲班：原研是诺保思泰，为选择性凝血酶抑制剂，算是抗凝药的一种。不同于肝素，阿加曲班直接作用于凝血酶，不需要AT作为辅助因子来达到抗凝血酶。国内天津药物所在05年就拿到了批文，目前算是市场独家，但是推广方面有些弱势，估计整体市场不算很大，现在正大天晴、鲁南、奥赛康、扬子江、福安等六七家在报生产。

辛伐他汀烟酸缓释片：原研是雅培的SIMCOR，于年通过FDA，是辛伐他汀和烟酸的复方制剂，用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常和单独使用烟酸和辛伐他汀治疗无效的高甘油三酯血症。这一产品国内报审的企业十几家，部分已经批临床了，而正大天晴属于第二梯队，报临床候审中。

奥美沙坦酯片：原研是第一三共的第傲坦，作为重磅血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗剂，在国内也是被仿的大户，北京万生和上海信谊百路达分别于06和11年拿到批文，后续报审的企业不少，其中不乏正大天晴、恒瑞、齐鲁、石药这样的高端仿企业。未来大家更多







































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