常见肿瘤靶向药适应症及注意事项

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肿瘤靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异（包括基因、酶、信号转导等不同特性），抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。以下为常见肿瘤的靶向抗体药和注意事项：

非小细胞肺癌靶向药

1.吉非替尼（gefitinibtablet）国内已上市

靶点：EGFR

治疗：EGFR突变阳性或既往化疗的NSCLC

不良反应：结膜炎、间质性肺病

2.厄洛替尼（Erlotinib）国内已上市

靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit

治疗：既往化疗失败的非小细胞肺癌、晚期胰腺癌（中国未获批）

不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、睫毛生长异常

3.埃克替尼（凯美纳Icotinib）国内已上市

靶点：EGFR

治疗：化疗失败的非小细胞肺癌

不良反应：较轻

4.克唑替尼（塞克瑞Crizotinib）国内已上市

靶点：ALK、cMET、RON

治疗：ALK阳性非小细胞肺癌

不良反应：视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长

5.阿法替尼（Afatinib）国内未上市

靶点：EGFR、HER2、HER4

治疗：非小细胞肺癌，HER2阳性晚期乳腺癌

不良反应：肾损伤、QT间期延长

6.色瑞替尼（Ceritinib）国内未上市

靶点：ALK、IGF1R

治疗：对克唑替尼耐药的非小细胞肺癌

不良反应：疲劳、肝毒性

7.Alecensa(alectinib)国内未上市

靶点：间变性淋巴瘤激酶(ALK)

治疗：ALK阳性非小细胞肺癌

不良反应：疲劳、便秘、肿胀（水肿）和肌肉疼痛

8.AZD通用名就是叫Tagrisso国内未上市

靶点：TM基因突变

治疗：AZD主要用于治疗晚期非小细胞肺癌，是针对TM基因突变的TKI类靶向药物。不良反应：AZD的副作用较轻微，主要是皮肤红疹、指甲变色及腹泻等。

9.雷莫芦单抗（Ramucirumab）国内未上市

靶点：VEGFR-2

治疗：IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，晚期胃癌

注意事项：中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。

另外，PD-1抑制剂（靶点PD-1）：包括施贵宝的Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A。对非小细胞肺癌患者均有很好的疗效。据调查，国内使用PD-1最多的是肺癌；其次是肝癌，之后是黑色素瘤，肾癌，肠癌。（国内未上市）

FDA已批准Cyramza联合多西他赛，用于既往经含铂化疗治疗后病情恶化的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，临床疗效较好。（国内未上市）

乳腺癌靶向药

1.曲妥珠单抗(Trastuzumab，赫赛汀）国内已上市

靶点：Her2基因调控的P糖蛋白

治疗：Her2(+)晚期乳腺癌，早期乳腺癌术后辅助治疗

不良反应：容易发生过敏；与阿霉素联合心脏毒性增加，有心衰率可能。无明显胃肠和骨髓毒性。

或曲妥珠单抗抗体-药物偶联物（Kadcyla）

靶点：Her2

治疗：曲妥珠单抗和紫杉烷类化疗无效或6月内复发的Her2(+)转移性乳腺癌

不良反应：肝毒性、血小板减少、神经毒性、间质性肺病或肺炎

2.帕妥珠单抗（Pertuzumab）国内已上市

靶点：Her2

治疗：与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于转移性Her2(+)乳腺癌

不良反应：伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏、过敏反应、左心室功能失常

3.拉帕替尼(lapatinib）国内已上市

靶点：HER-1、HER-2

治疗：HER2阳性乳腺癌

不良反应：肝毒性、LVEF下降

4.帕博西尼(palbociclib)国内未上市

靶点：CDK-4、CDK-6

治疗：HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌

不良反应：骨髓抑制、血栓

5.依维莫司（everolimus）国内已上市

靶点：HR+HER2

治疗：发生内脏转移的绝经后HR+HER2-乳腺癌患

不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等

6.来那替尼/诺拉替尼（Neratinib）国内未上市

靶点：HER2

治疗：HER2阳性转移性乳腺癌

不良反应：腹泻

7.贝伐单抗国内已上市

靶点：HER2

治疗：HER2阳性转移性乳腺癌

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

8.舒尼替尼（索坦Sunitinib）国内未上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：乳腺癌，小细胞肺癌，肾癌和胃肠道间质瘤

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

胃肠肿瘤靶向药

1.瑞格非尼（Regorafenib）国内未上市

作用靶点：VEGFR2、TIE

治疗：转移性结直肠癌，GIST

不良反应：高血压等

2.阿帕替尼（Apatinib）国内已上市

作用靶点：VEGFR2

治疗：晚期胃癌，进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌

不良反应：血小板降低等

3.Cyramza及Cyramza+紫杉醇化疗联合疗法用于晚期或转移性胃癌和胃食管交界腺癌（GEJA）的治疗（国内未上市）

4.舒尼替尼（Sunitinib）国内未上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：肾癌和胃肠道间质瘤

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

5.雷莫芦单抗（Ramucirumab）国内未上市

靶点：VEGFR-2

治疗：IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，晚期胃癌

注意事项：中性粒细胞缺乏性发热、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。

6.伊马替尼（imatinib）国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT，PDGFR

治疗：GIST胃肠道间质瘤

不良反应：较轻

7.西妥昔单抗国内已上市

靶点：EGFR

治疗：铂类化疗失败的头颈鳞癌，与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌，与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌

不良反应：间质性肺病、皮肤毒性。

肾癌靶向药

1.帕唑帕尼国内未上市

靶点：VEGFR,PDGFR,KIT

治疗:一线转移的肾细胞癌

血细胞异常,手、脚酸痛,口舌生疮,骨髓抑制,恶心和疲劳

2.索拉非尼（Sorafenib）国内已上市

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：不能手术的肾癌、肝癌

不良反应：手足综合征、低磷血症

3.舒尼替尼国内未上市

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的GIST

不良反应：全身乏力发热

4.帕唑替尼

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治疗：晚期肾癌、软组织肉瘤

不良反应：肝毒性、头发脱色

5.阿西替尼国内已上市

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治疗：晚期肾癌

不良反应：高血压、血液高凝等

6.PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A

靶点：PD-1

治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

注意事项：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。

7.舒尼替尼（Sunitinib）国内已上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：肾癌和胃肠道间质瘤

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

8.依维莫司（everolimus）国内已上市

靶点：HR+HER2

治疗：晚期转移性肾细胞癌

不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等

甲状腺癌靶向药

1.凡德他尼（Vandetanib）国内未上市

作用靶点：EGFR、VEGFR

治疗：甲状腺髓样癌

不良反应：QT间期延长、缺血性脑血管事件

2.卡博替尼(Cabozantinib)国内未上市

作用靶点：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治疗：转移性甲状腺髓样癌

不良反应：动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

3.乐伐替尼(Lenvatinib)国内未上市

作用靶点：VEGFR

治疗：晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

不良反应：高血压、脑病

其它的血管生成抑制剂：阿西替尼（axitinib）、索拉非尼（sorafenib）、二磷酸莫替沙尼（motesanibdiphosphate）、舒尼替尼（sunitinib）；EFGR抑制剂：吉非替尼（gefitinib）；环氧酶-2：塞来昔布（celecoxib）；抗血管生成复合物：沙利度胺（thalidomide）、雷利度胺（lenalidomide）也常被推荐治疗甲状腺癌。

肝癌靶向药

1.索拉菲尼（Sorafenibtosylate，联合白介素-2(IL-2)效果好），国内已上市

靶点：VEGFR,PDGFR,KIT,RAF

治疗：晚期肝癌

副作用：胃肠道反应，血压升高、皮肤红疹

2.贝伐单抗国内已上市

靶点：VEGF

治疗：肝癌

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

胰腺癌靶向药

最新研究胰腺癌分为四类：鳞状型；胰腺祖型；异常分化的内分泌外分泌（ADEX）型；免疫原性型胰腺癌。

1.厄洛替尼（Erlotinib）国内已上市

靶点：EGFR（HER1/ERBB1）

治疗：晚期胰腺癌

不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

2.依维莫司（everolimus）国内已上市

靶点：mTOR

治疗：功能性胰腺神经内分泌瘤（PNT）

不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等

3.舒尼替尼（Sunitinib）国内已上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：功能性胰腺神经内分泌瘤（PNT）

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

另外：吉西他滨联合安卓健（Antroquinonol靶点RAS基因），可以延长胰腺癌患者的生存期。

卡培他滨（希罗达）是结直肠癌和转移性乳腺癌的药物，也用于胃癌和胰腺癌治疗。

软组织肉瘤靶向药

1.帕唑帕尼（pazopanib）国内未上市

靶点：VEGFR-1，2，3，FGFR1和3，C-KIT，ITK等

治疗：肾癌，软组织肉瘤

不良反应：腹泻、手足反应、口腔黏膜溃疡、高血压、食欲不振,骨髓抑制

骨巨细胞瘤

地诺单抗（denosumab）国内未上市

靶点：RANKL

治疗：手术不能切除的骨巨细胞瘤，骨质疏松高危骨折的绝经后妇女

不良反应：低钙血症、严重感染、下颌骨坏死、皮疹。

皮肤纤维肉瘤靶向药

伊马替尼（imatinib）国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT，PDGFR

治疗：皮肤纤维肉瘤

不良反应：较轻

卵巢癌，输卵管癌和宫颈癌的靶向药

1.奥拉帕尼（Olaparib）国内未上市

靶点：BRCA-1/2,PARP,ATM或CHEK2

治疗：卵巢癌，也可用于乳腺癌和胃癌治疗

不良反应：恶心，疲乏，呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退

2.贝伐单抗国内已上市

靶点：VEGF

治疗：卵巢癌，输卵管癌，宫颈癌，腹膜瘤，胶质母细胞瘤和肝癌等实体瘤

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

鼻咽癌靶向药

尼妥珠单抗国内已上市

靶点：EGFR

治疗：表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌，与放疗联合用于效果较好

不良反应：由于高度人源化，不良反应轻，主要为发热、少见皮疹腹泻。

头颈部鳞癌

西妥昔单抗国内已上市

靶点：EGFR

治疗：铂类化疗失败的头颈鳞癌，与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌，与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌

不良反应：间质性肺病、皮肤毒性。

黑色素瘤靶向药

1.威罗非尼(vemurafenibtablet)国内未上市

　作用靶点：BRAFVE

　治疗：恶性黑色素瘤

　不良反应：第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长

2.达拉非尼(dabrafenib)国内未上市

　作用靶点：BRAFVE

　治疗：恶性转移性黑色素瘤

　不良反应：第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

3.曲美替尼（Trametinib）国内未上市

　作用靶点：MEK-1、MEK-2

　治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

4.PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A国内未上市

靶点：PD-1

治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

不良反应：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。

5.Ipilimumab（nivolumab联合PD-1，效果更好）国内未上市

靶点：CTLA-4

治疗：中晚期黑色素瘤

副作用：结肠炎、肝炎、皮疹和神经系统问题

6.Aldesleukin（白介素-2，国产）国内已上市

原理：诱导干扰素和多种细胞因子的分泌

治疗：用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗

副作用：发热、畏寒、疲乏，也可有寒战高热

实体瘤靶向药

1.贝伐珠单抗国内已上市

靶点：VEGF

治疗：NSCLC，直结肠癌；国转移性乳腺癌，肾癌，肝癌，神经胶质瘤，卵巢癌，输卵管癌，宫颈癌，腹膜瘤等。

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

2.PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A国内未上市

靶点：PD-1

治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

不良反应：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。

3.Aldesleukin（白介素-2，国内已上市）

原理：诱导干扰素和多种细胞因子的分泌

治疗：用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗

不良反应：发热、畏寒、疲乏，也可有寒战高热

4.雷莫芦单抗（Ramucirumab）国内未上市

靶点：VEGFR-2

治疗：进展/转移性胃癌或胃食管交界癌，含铂联合多西他赛治疗进展的转移性NSCLC，与FOLFIRI方案联合用于结直肠癌mCRC。IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，进展期膀胱癌。其它实体瘤的临床试验正在进行中。

不良反应：中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。

5.Necitumumab(反应率高)国内未上市

靶点：EGFR

治疗：与吉西他滨和顺铂联合一线治疗转移性鳞状NSCLC

不良反应：皮疹和低镁血症，可引起肌肉无力、抽搐、心跳不规则并危及生命。

6.帕尼单抗（panitumumab）国内未上市

靶点：EGFR（HER1/ERBB1）

治疗：表达EGFR的转移结直肠癌（mCRC）

不良反应：由感染引发的严重皮肤疹、药物注射反应，严重的肺纤维化等。

7.埃罗替尼（Erlotinib）国内已上市

靶点：EGFR

治疗：晚期非小细胞肺癌，胰腺癌，脑胶质瘤

不良反应：腹泻、出现类似痤疮的皮疹、皮肤干燥、痒(瘙痒)、口腔溃疡

血液肿瘤靶向药

1.尼洛替尼（Nilotinib）国内已上市

　作用靶点：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

　治疗：h(+)CLL慢性淋巴细胞性白血病

　不良反应：QT间期延长，尖端扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素升高。

2.依鲁替尼（Ibrutinib）国内未上市

作用靶点：BTK

治疗：疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和华氏巨球蛋白血症，淋巴瘤

不良反应：出血感染，肾毒性

3.伊马替尼（Imatinib）国内已上市

　作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT，PDGFR

　治疗：h(+)CLL慢性淋巴细胞性白血病，GIST胃肠道间质瘤

　不良反应：较轻

4.达沙替尼（DaShaTiNiPian）国内已上市

　作用靶点：Bcr-Abl、scr

　治疗：h(+)CLL/急性淋巴细胞白血病ALL，GIST，慢性髓细胞白血病(CML)

　不良反应：体液潴留（胸腔积液）

5.帕纳替尼(Ponatinib)国内未上市

　作用靶点：多靶点BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、EPHR以及SRC家族

　治疗：CML，Ph(+)成人急性淋巴细胞白血病ALL

　不良反应：肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄

6.博舒替尼（Bosutinib）国内未上市

　作用靶点：Bcr-Abl

　治疗：h(+)CLL慢性髓性白血病

　不良反应：血小板减少，肾衰，心衰

7.Idelalisib国内未上市

　作用靶点：I3Kdelta

　治疗：复发性CLL，滤泡状B细胞淋巴瘤

　不良反应：肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎

8.鲁索利替尼（Ruxolitinib）国内未上市

　作用靶点：JAK1、JAK2

　治疗：骨髓纤维化

　不良反应：血象降低

9.拉多替尼（Radotinib）国内未上市

作用靶点：BCR-ABL1

　治疗：白血病

　不良反应：少

10.阿仑单抗Lemtrada(alemtuzumab)国内未上市

靶点：T细胞及B细胞上的CD52蛋白

治疗：白血病

11.利妥昔单抗（美罗华Rituximab）国内已上市

靶点：CD20

治疗：复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（非霍奇金淋巴瘤），白血病

不良反应：腹痛、背痛、胸痛、颈痛、不适、腹胀、输液部位疼痛

12.Blinatumomab国内未上市

靶点：CD19,CD13

治疗：复发的B细胞慢/急性淋巴白血疾病

13.替伊莫单抗(ibritumomab)国内未上市

靶点：CD20

治疗：复发或难治,低度,滤泡,或转化B-细胞非霍奇金淋巴瘤

不良反应：严重皮肤或皮肤黏膜反应

14.硼替佐米（Bortezomib）国内已上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏损害,胃肠道反应,血小板减少

15.普纳替尼（Ponatinib）国内未上市

靶点：FLT3,VEGFR2,FGFR，TKIS，BCR-ABL

治疗：慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)

不良反应：危及生命的血栓和血管重度狭窄

16.本妥昔单抗国内未上市

靶点：CD30

治疗：淋巴瘤

17.百利诺斯太特belinostat国内未上市

靶点：HDAC

治疗：复发/难治外周T细胞淋巴瘤.

不良反应：恶心,疲劳和发热、贫血

18.罗米地辛Romidepsin

靶点：HDAC1/HDAC2

治疗：淋巴瘤

不良反应：QTc延长

多发性骨髓瘤靶向药

1.沙利度胺国内已上市

靶点：TNF-a,IL-4,IL-5

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：心动过缓，口干，恶心，呕吐及腹痛等胃肠道不适，头昏，头痛，致畸

2.硼替佐米（Bortezomib）国内已上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏损害,胃肠道反应,血小板减少

3.卡非佐米（Kyprolis，carfilzomib）国内未上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：疲乏,贫血,恶心,血小板减少，呼吸困难等

4.帕比司他(Panobinostat)国内未上市

靶点：HDAC

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：疲劳,血小板减少,恶心,呕吐

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