依托泊苷

北京哪家白癜风医院最好 https://m-mip.39.net/nk/mipso_4707905.html

图片来源：网络

依托泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物，作为一种靶向DNA拓扑异构酶Ⅱ的药物，依托泊苷广泛用于治疗各种恶性肿瘤，包括白血病、淋巴瘤和实体瘤，但要注意该药物存在比较严重的骨髓抑制、胃肠道反应。

简说作用机理（见上图）

依托泊苷是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，使DNA复制过程中产生的瞬间链的断裂难以修复，导致细胞产生依托泊苷剂量依赖性的DNA损伤，促进细胞凋亡。

适应症

（依托泊苷注射液（江苏恒瑞医药股份有限公司））

小细胞肺癌；恶性淋巴瘤；恶性生殖细胞瘤；白血病；对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。

相关基因

TOPⅡα

TOPⅡα编码的蛋白是依托泊苷的特定靶点，依托泊苷结合TOPⅡα-DNA的复合物，抑制了DNA的重新连接，导致断裂的双链DNA的无法重新连接，从而诱导癌细胞的凋亡。

注：图片来源网络，如有侵权请联系管理员删除

参考文献

[1].张丽.p53非依赖性细胞信号通路在依托泊苷诱导的细胞凋亡中的作用机制.毒理学杂志-()01--03.

[2].MargaretTammaro.Replication-DependentandTranscription-DependentMechanismsofDNADouble-StrandBreakInductionbytheTopoisomerase2-TargetingDrugEtoposide.