奥希替尼再添实绩EGFR突变晚期非小细

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肺癌在我国的发病率和死亡率均居恶性肿瘤第1位，约占所有癌症死亡人数的1/5，中国每年的新发病例高达65.3万人，死亡病例约60万人，是当前肿瘤防控的重点疾病。肺癌分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC），其中80%～85%为非小细胞肺癌。医院肿瘤科主任周彩存的研究团队开展的OPTIMAL研究显示，在非选择性中国非小细胞肺癌患者中，表皮生长因子受体（EGFR）总突变率约为30.1%，腺癌患者突变率约为50%，不吸烟腺癌患者可高达60%～70%，而鳞癌患者也有10%的EGFR敏感突变率。何为EGFR突变，都有哪些靶向药物？EGFR是位于细胞表面的蛋白质。它通常有助于细胞生长和分裂。一些NSCLC细胞具有过多的EGFR，能够使得它们生长得更快。EGFR会发出信号，让细胞生长，而叫做EGFR抑制剂的药物可阻断这种信号。这些药物中的一部分可用于治疗NSCLC。EGFR突变常被肿瘤界医生戏称为“上帝赋予中国人的礼物”，一旦有了EGFR突变，就意味着可以吃相对应的靶向药，有效率高达60%～70%，副作用也比较小。目前可以用于治疗EGFR突变阳性NSCLC的靶向药物如下：已经获批的靶向药

1、目前已经获批的治疗药物包括第一代靶向药厄落替尼、吉非替尼和埃克替尼（我国自主研发）。

2、第二代的不可逆EGFRTKI是阿法替尼和达克替尼。

3、第三代EGFRTKI对TM的选择性更高，临床效果更佳且毒性更小。

在EGFR基因具有某些突变的晚期NSCLC中，这些药物可单独使用（不与化疗联合）作为一线治疗。这些突变在女性和不吸烟的人群中较为常见。在化疗不起作用的情况下，厄洛替尼也可以用于没有这些突变的晚期NSCLC，而且这些药物都是口服的药片，方便有效。奥希替尼突出重围，显著延长中位总生存期超过3年！SIEGFRIED靶向药物的诞生，显著改善了EGFR突变阳性晚期肺癌患者的生存期，并让肺癌的临床治疗进入精准治疗时代。目前，靶向药物已从最初的一代发展为二代、三代。就在今年9月28日，在欧洲肿瘤内科学会年会上，针对肺癌靶向治疗的Ⅲ期临床试验FLAURA研究总生存期（OS）结果的公布成为大会的焦点之一。该试验主要目的在于确定第三代EGFR抑制剂Tagrisso作为一线治疗是否比上一代EGFR抑制剂更有效，共纳入例具有EGFR激活突变的晚期NSCLC患者，并随机分配接受奥希替尼治疗或采取吉非替尼/厄洛替尼治疗。埃默里大学Winship癌症研究所的医学博士SureshS.Ramalingam发布了几组数据，便惊艳全场！对于未经治疗的EGFR突变晚期NSCLC患者，奥希替尼组中位总生存期（OS）为38.6个月，接近39个月，创造了史上最长的OS记录；明显比EGFR-TKI标准治疗（吉非替尼/厄洛替尼组为31.8个月）延长了6.8个月。值得注意的是这个差异还是在一代EGFR-TKI31%患者交叉换组到奥希替尼组治疗下获得的，实属不易。对于未经治疗的EGFR突变晚期NSCLC患者，吉非替尼/厄洛替尼组的1年、2年和3年生存率为83%、59%和44%，而奥希替尼组分别提高到89%、74%和54%。1.对于未经治疗的EGFR突变晚期NSCLC患者，奥希替尼一线治疗的中位无疾病进展生存期（PFS）为18.9个月，而吉非替尼/厄洛替尼组为10.2个月，足足延长了8.7个月。2.对于中枢神经系统转移的患者，奥希替尼治疗的中位PFS为15.2个月，而吉非替尼/厄洛替尼治疗组为9.6个月。28%的患者可以使用奥希替尼作为一线治疗方案维持3年，而标准疗法吉非替尼/厄洛替尼组只有9%。奥希替尼组可以减少52%的脑转移进展风险，增加脑转移患者无脑部进展或死亡的生存时间。上述结果表明，奥希替尼明显优于标准一代EGFR-TKI，成为目前唯一一个单药一线治疗可以让EGFR突变晚期非小细胞肺癌患者中位总生存期超过3年的药物。

图为奥希替尼与EGFR蛋白的特定突变之间的作用机制

从二线跻身一线，奥希替尼治疗优势突出很多癌友会认为，先用一代药物，耐药后，再用三代奥希替尼，争取用两种药物，是否能使生存期更长？但实际情况并非如此，在一代药物治疗后，能用上奥希替尼的患者少之又少。据FLAURA试验数据显示，在EGFR突变的NSCLC患者中，一代EGFR靶向药耐药后，只有47%的患者接受了二线治疗，接受二线治疗的患者中，只有43%使用了奥希替尼。也就是说EGFR突变的患者，最终只有20%左右的人用到了奥希替尼。相对于其他EGFR靶向药，奥希替尼作为一线治疗的优势在于：1.奥希替尼作为第三代EGFR-TKI，可克服第一、二代EGFR-TKI的耐药性；2.奥希替尼对EGFR受体具有高度选择性，很少出现其他皮下注射EGFR的药物常见的严重皮疹和腹泻等副作用，显示其安全性较好；3.脑转移是EGFR突变肺癌患者的一个常见症状。奥希替尼的入脑能力强，可以使70%～90%的脑转移患者疾病缓解。截至目前，Tagrisso40mg和80mg每日一次口服片剂已在70多个国家获得批准，包括美国、日本和欧盟，用于一线治疗EGFRm晚期NSCLC。此外，该药已在80多个国家获得批准，包括美国、日本、中国、欧盟，二线治疗EGFRTM突变阳性晚期NSCLC。最新肺癌指南认可：多个国际肺癌临床诊疗指南已经将奥希替尼作为EGFR突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗之一。中国临床肿瘤学会（CSCO）和欧洲肿瘤医学会（ESMO）等多家肿瘤专业学会联合发布的指南建议将奥希替尼作为一线治疗方案之一。美国国家综合癌症网络（NCCN）指南建议将奥希替尼作为一线治疗方案之一（优先选择）。1次/d，空腹或饭后服用转移性非小细胞肺癌（有EGFRTM突变的）：口服，80mg，1次/d，直至疾病进展或不可接受的副作用。无小编有话说靶向治疗是一种重要的癌症治疗方法。但到目前为止，医生只能使用这些药物来治疗一部分癌症。大多数人还需要手术、化疗、放疗或激素治疗，以及多种方法联合治疗。此次的研究结果无疑进一步证实了奥希替尼一线治疗的临床价值，但是在接受奥西替尼治疗约10个月后，很多患者会发生耐药，疾病发生进展，遇到这种情况癌友大可不必紧张，目前针对奥希替尼的耐药问题已研究出多种应对方案，若想了解详情请留言咨询！全球肿瘤医生网坚信，随着医学的不断进步，将有越来越多的创新好药进入临床，未来肺癌的靶向药治疗将会收获更多的惊喜。知识小百科何谓靶向治疗？靶向治疗是采用某种药物来治疗癌症的方法，通过把特定的基因或蛋白质作为靶点来帮助阻止生长和扩散。这些基因和蛋白质存在于癌细胞中，或在血管细胞这种与癌症生长相关的细胞中。靶向治疗与化疗何有区别？靶向治疗针对癌症相关的特异分子靶点，能够单独使用，也可与其他疗法或化疗合用；化疗针对的是快速分裂的细胞，虽然能够杀死癌细胞，但难免会误伤正常细胞。参考文献

1.HeY,ZhaoC,LiX,etal.P1.03-ComparingEGFR-TKIwithEGFR-TKIplusChemotherapyas1stLineTreatmentinAdvancedNSCLCPatientswithBothMutatedEGFRandBimPolymorphism[J].JournalofThoracicOncology,,12(11):S.

2.WorldHealthOrganization.InternationalAgencyforResearchonCancer.GlobocanWorldwideFactSheet.Availableat